参天公司在日本获得治疗获得性上睑下垂创新药UPNEEQ® Mini 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液的生产和销售许可
2026-01-10 10:39:01
近日，全球眼科领域的领导企业参天公司宣布在日本获得UPNEEQ®Mini 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液（研发代号：STN1013800）的生产和销售许可，用于治疗获得性上睑下垂。
上睑下垂可分为先天性和获得性两种类型，而获得性上睑下垂的病因多样。许多病例属于由提上睑肌腱膜退行性改变引起的腱膜性上睑下垂，而长期佩戴隐形眼镜被认为是其风险因素之一。[1][2][3][4]该因素可引起上睑下垂，并引发多种症状，包括上方视野缺损、肩颈僵硬、头痛、疲劳[5]以及眼部外观改变。
目前，上睑下垂治疗主要依赖于外科手术。UPNEEQ®Mini 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液是日本**获批用于治疗获得性上睑下垂的非侵入疗法，即通过提升上睑从而改善相关症状，为广大患者提供了潜在的手术替代选择。
该产品的活性成分为羟甲唑啉（Oxymetazoline），可作为α₁-和α₂-肾上腺素能受体的激动剂。[6]该产品通过作用于参与眼睑提升的米勒肌（Müller's muscle）中的α受体，引起肌肉收缩并提升上眼睑。[7]
在日本展开的一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验针对该产品每日一次给药后，对获得性上睑下垂患者的治疗效果和安全性进行了评估。每日一次给药组的主要终点指标，即给药后2小时MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上睑缘与瞳孔中心的距离）*相对于基线的变化，显著优于安慰剂滴眼液组。
在每日一次给药组和安慰剂滴眼液组的对比中，该产品在主要终点指标上展现出显著优势：在开始治疗第14天，给药2小时后MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上睑缘与瞳孔中心的距离）*相对于基线产生变化。此外，探索性分析显示，MRD-1改善在滴药后可持续超过8小时。在安全性方面，给药组中出现了一例眼睑瘙痒病例（112例中有1例），但未报告严重不良反应或导致治疗中断的不良反应。
参天公司首席医学官Peter Sallstig表示："上睑下垂不仅会导致明显的外貌改变，还会因为视野变窄而降低患者的生活质量。在美国以外地区，手术是目前单独获批针对上睑下垂的治疗手段。参天公司不断在尚无滴眼液治疗的眼科领域推进研发，该产品正是其中的一个例证。作为一家专注于眼科领域的全球化制药企业，我们将致力于持续不断满足患者多样化的治疗需求。"
基于日本**获批用于治疗获得性上睑下垂的非手术疗法——UPNEEQ®Mini 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液，参天公司在持续满足日本患者治疗需求的同时，将继续努力为全球上睑下垂患者提供全新的治疗选择。
2020年7月，参天公司与Osmotica Pharmaceuticals plc（后公司更名为RVL Pharmaceuticals, Inc.）达成**许可协议，获得RVL-1201 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液在日本、国内、其他亚洲国家以及欧洲、中东和非洲地区（EMEA）的开发、注册和商业化权利。参天公司以研发代号STN1013800推进该产品的开发。
在美国，RVL Pharmaceuticals, Inc. 已获得美国食品药品监督管理局（FDA）对UPNEEQ®0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液用于治疗成人获得性上睑下垂的批准，并作为美国**且单独获FDA批准用于成人获得性上睑下垂的产品上市销售。
参考文献：
[1]Custer PL, et al. Ophthalmology. 3rd ed. 2008;1397-1403.
[2]Van den Bosch WA, et al. Ophthalmology. 1992;99(12):1759-65.
[3]Kersten, RC, et al. Ophthalmology. 1995;102(6):924-8.
[4]Reddy AK, et al. Ophthalmology. 2007;114(12):2370.
[5]Battu VK, et al. Am J Ophthalmol. 1996;121(6):677-686.
[6]Haenisch B, et al. Fundam Clin Pharmacol. 2010;24(6):729-39.
[7]Slonim CB, et. al. JAMA Ophthalmol. 2020;138(11):1168-75.
关于参天公司
作为一家全球化制药企业，参天公司始终致力于推进眼健康领域的发展，从而改善人们的生活质量。1890年，参天公司创立于日本大阪。公司凭卵在药品及医疗器械领域超过135年研发、制造、销售和推广的专研经验，积极助力全球患者维护和提升他们的视觉健康水平。参天公司专注于眼健康领域，旗下产品矩阵覆盖青光眼、干眼、眼部感染与过敏、年龄相关性黄斑变性及近视等疾病。目前，参天公司的产品和服务覆盖超过60个国家和地区市场。
参天公司以其核心理念「天機に参与する」（中文意为："参悟天地万物之规律，为增进人类健康做贡献"）为指引，凭卵自身在眼科医疗领域的专业积淀，以患者为中心，努力实现其全球愿景——"Happiness with Vision", 即 "通过创造较好的视觉体验，让每个人拥有最幸福的生活"。