口服必利劲后吸收效果好吗

　　口服必利劲后吸收效果好吗?对于临床上广大的早泄患者而言，可以选择药物来改善治疗，随着我国医疗技术的发展，治疗早泄的药物变得多种多样，必利劲就是其中的一种，很多没有接触过这种药物的患者都很想知道，口服必利劲后吸收效果好吗?下面我们就来针对这个问题进行一下详细的介绍，希望可以帮到大家。

　　必利劲口服后，可被迅速吸收，大约在1-2小时后达到血浆浓度(Cmax)。生物利用度为42(范围为15-76)。空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后，分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10)并适度增加AUC(12)，同时，还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间;然而，摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。必利劲可与餐同服，也可以不用。分布在体外，绝大部分必利劲可与人血清蛋白相结合。达泊西汀可分布，平均稳态分布容积为162L。人体经静脉注射给药后，所估计的达泊西汀的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。

　　代谢体外研究表明，达泊西汀可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除，主要是细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中，达泊西汀经口服后被广泛代谢成多种代谢产物，其中主要通过下列生物转化途径，N端氧化，N端去甲基化，萘基羟基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。完整的达泊西汀和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。其他代谢产物包括去甲基达泊西汀，它具有和达泊西汀相等的活力，考虑到活力和血浆非结合浓度，在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。

　　有关“口服必利劲后吸收效果好吗”的文章就先给大家讲到这里了，相信看过的患者会有所了解了，必利劲治疗早泄的效果是很不错的，患者可以进行选择，希望上述的文章可以帮到大家。

2017-02-15 11:16:06