目前癌症的化学治疗已经取得很大进步，但是由于脑部血脑屏障(BBB)的特殊结构，脑瘤的化学治疗仍受到许多限制，任何化疗药物只能通过药物的脂溶性通过血管内膜细胞，进而进入肿瘤细胞产生作用，这样的模式影响了药物作用的速度与效率。

　　目前临床常用的化疗药物是亚硝脲类烷化剂BCNU和CCNU，或者用PVC方案(甲基苄肼+长春新碱+CCNU)，有一定疗效，但有延迟和累积骨髓遏制和肺毒性等副作用，易产生耐药性。

　　在新型治疗脑瘤的化疗药物研发方面，目前有了新的进展。一种是口服药物「Temozolomide 」，另一则是于手术时直接植入的药物芯片「Gliadel (BCNU) 」。

　　 Temozolomide (先灵葆雅) Temozolomide是一个具有缓肿瘤活性，含有咪唑四嗪(imidazotetrazine)环的烷化剂类缓肿瘤药物。它本身并没有活性，属于前体药物，须在生理水平PH下经非酶途径转化为活性化合物MITC(5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-酰胺)，后者再进一步水解成活性代谢物方能显现缓肿瘤活性。理论上，MTIC的缓肿瘤活性主要是通过与鸟嘌呤的第六位氧原子产生主要的烷基化作用，同时也会与鸟嘌呤的第七位氮原子发生次要的附加性烷基化作用，因此随后发生的细胞毒性被认为是与这些异常修复的甲基化合物有关。

　　Temozolomide采用口服给药的方式，可采用放射治疗同步进行辅助性治疗，可用于治疗新诊断的多形性神经胶母细胞瘤或复发性恶性神经胶质瘤，在治疗过程中需严密监测化疗过程中嗜中性白血球以及血小板的数量，避免发生血液毒性的副作用。

　　 Gliadel (美国百博医药) 美国FDA于1996年批准Guilford公司研发，以BCNU为活性成分，聚苯丙生20为释放基质，制成植入药物芯片Gliadel，治疗复发性恶性脑瘤的申请，可在手术后，将药物直接放置于复发性恶性胶质细胞瘤之脑组织中，让药物缓慢释放，进行持续性化学治疗。经过多年多中心临床试验，FDA于2003年加大其治疗适应症，批准Gliadel用于原发性恶性脑瘤的治疗，据文献报道，Gliadel可延长原发性及复发性恶性脑瘤患者的中间存活期。

　　该治疗方法的独特之处在于其给药方式及释放系统。在外科手术过程中，先将肿瘤组织切除，留下一个小空腔，然后植入这种定期释放的芯片。这些芯片会在2~3周之内慢慢地分解、融化，释放出的药物可直接进入肿瘤区，杀死那些在外科手术中没有切除干净的肿瘤细胞，并且能在不损害其它组织的情况下使病变局部能达到有效的血药浓度，延缓了疾病的进展。

　　美国癌症中心联盟(National Comprehensive Cancer Network, NCCN)针对恶性脑瘤的**治疗原则中指出，原发及复发恶性脑瘤患者皆可予以手术切除肿瘤时同时置入Gliadel(BCNU)，术后辅以放射线治疗或Temozolomide等化疗药物治疗，据文献报道，采用此治疗模式可有效延长患者的存活中位数。